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レミッチ：薬物動態 - 血漿中濃度

軽度（Child-Pugh分類グレードA）の肝障害患者における経口単回投与*1

Child-Pugh分類グレードAの代償性肝硬変患者12例にレミッチ®(カプセル)2.5μg又は5μgを空腹時経口単回投与したとき、未変化体の血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは以下の通りであった。健康成人男子と比較してCmaxやAUCが上昇する傾向は認められなかった。

経口単回投与後の血漿中濃度推移（軽度肝障害患者）

中等度（Child-Pugh分類グレードB）の肝障害患者における経口単回投与*2

Child-Pugh分類グレードBの慢性肝疾患患者30例にレミッチ®(カプセル)2.5μg又は5μgを空腹時経口単回投与したとき、未変化体の血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは以下の通りであった。軽度（Child-Pugh分類グレードA）の肝障害患者と比較してCmax及びAUCは上昇する傾向が認められた。なお、Child-Pugh分類グレードCの肝障害患者における薬物動態は検討されていない。

経口単回投与後の血漿中濃度推移（中等度肝障害患者）

Child-Pugh分類

Child-Pugh分類

レミッチ®OD錠5μｇとレミッチ®カプセル5μｇの生物学的同等性*3

健康成人男子（30例）にレミッチ®（OD錠又はカプセル）5μgを経口単回投与したとき、未変化体の血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは以下の通りであった。レミッチ®カプセルに対するレミッチ®OD錠（水あり・水なし）のCmax及びAUCの幾何平均値の比（90％信頼区間）は、ガイドラインで同等と判定される範囲内（0.80～1.25）であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

経口単回投与後の血漿中濃度推移（OD錠又はカプセル）
【効能又は効果】
次の患者におけるそう痒症の改善（既存治療で効果不十分な場合に限る）
透析患者、慢性肝疾患患者
【用法及び用量】
通常、成人には、ナルフラフィン塩酸塩として１日１回2.5μgを夕食後又は就寝前に経口投与する。なお、症状に応じて増量することができるが、１日１回5μgを限度とする。

*1 東レ株式会社資料（承認時評価資料）：代償性肝硬変患者における薬物動態の検討
*2 東レ株式会社資料（承認時評価資料）：Child-Pugh分類グレードBの肝硬変患者における薬物動態の検討
*3 東レ株式会社資料（承認時評価資料）：健康成人におけるOD錠と軟カプセル剤の生物学的同等性の検討