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ポリエン系であるアムホテリシンBは、真菌の細胞膜を構成するエルゴステロールに結合して、細胞膜を破壊し、真菌を殺菌します。深在性真菌症の治療薬として最も古い薬剤ですが、現在もなお治療効果を持つ薬剤でもあります。
アゾール系抗真菌薬は、小胞体でのエルゴステロールの合成を阻害します。細胞膜の主成分エルゴステロールを失った真菌は成長が阻害されます。
キャンディン系抗真菌薬は、細胞壁を構成する1,3-β-Dグルカンの合成を阻害して、真菌の細胞壁合成を阻害します。