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メトグルコ:作用機序
作用機序1)2)
メトグルコはインスリン分泌を介さず、肝臓・骨格筋・脂肪組織および小腸に作用して血糖降下作用を示します。
主な作用は、①「肝臓における糖新生の抑制」であり、ほかに②「骨格筋・脂肪組織における糖取り込み促進」、③「小腸からの糖吸収抑制作用」があります。
①「肝臓における糖新生の抑制」:乳酸、グリセロール、アミノ酸などからグルコースを合成する反応(糖新生)を抑制し、肝臓からの糖放出率を低下させます。
②「骨格筋・脂肪組織における糖取り込み促進」:骨格筋や脂肪組織のインスリン抵抗性を改善して糖取り込みを促進するとともに、骨格筋では取り込まれたグルコースの分解亢進、グリコーゲンの合成促進など細胞内でのグルコースの利用を促します。
③「小腸からの糖吸収抑制作用」:食事中のグルコースの吸収を抑制します。
メトホルミンの肝臓や骨格筋への作用には、AMPキナーゼ(AMPK)が関与していることが報告されています。(参考情報)3)
1)Bailey CJ:Diabetes Care 1992;15:755
2)Dunn CJ, Peters DH:Drugs 1995;49:721より改変
3)Zhou G et al. : J Clin Invest 2001 ; 108 : 1167