メトグルコ：開発の経緯

メトグルコ^®はフランスのMerck Santé社が開発したメトホルミン製剤です（海外での商品名はGlucophage^®〔グルコファージ〕）。
大日本住友製薬は、日本で初めてのメトホルミン製剤「メルビン^®」^＊1を1961年より販売してきました。しかし、1970年代にフェンホルミンによる乳酸アシドーシスが問題になると、メルビン^®の効能・効果や用法・用量にも制限が加えられました。
一方海外では、UKPDS^＊2など日本の承認用量を大きく上回る用量のメトホルミンを用いた大規模臨床試験により、本剤の有効性および安全性が検討され、その臨床的有用性が再び評価されました。
こうした背景から、大日本住友製薬は日本人におけるメトホルミンの適切な効能・効果、用法・用量を見直す必要があると考え、第Ⅰ相臨床試験、第Ⅱ相臨床試験（用量反応検討試験、長期投与試験、増量効果検討試験） を実施し、メトホルミンの新製剤としてメトグルコ^®の承認を取得しました。さらに、小児2型糖尿病患者を対象とした長期投与試験を実施し、小児における用法・用量を追加取得しました。

＊1 2011年 販売中止
＊2 UKPDS：United Kingdom Prospective Diabetes Study